پودر سیکلوفسفامید Cas No.50-18-0

سیکلوفسفامید یک عامل آلکیله کننده نیتروژن مصنوعی خردل با فعالیت ضد توموری وسیع- و اثرات سرکوب کننده سیستم ایمنی قوی است. به عنوان یک پیش دارو، برای فعال شدن نیاز به فعال سازی کبدی در داخل بدن دارد. با تداخل در تکثیر و رونویسی DNA، از رشد سلول های در حال تکثیر سریع (مانند سلول های تومور، لنفوسیت ها) جلوگیری می کند.

1. عملکرد ضد تومور:به عنوان یک عامل چرخه سلولی غیر اختصاصی، مستقیماً ساختار DNA سلول تومور را مختل می کند و از تقسیم و تکثیر جلوگیری می کند.

2. عملکرد سرکوب کننده سیستم ایمنی:تکثیر و عملکرد لنفوسیت های T و لنفوسیت های B را سرکوب می کند و در نتیجه پاسخ های ایمنی غیر طبیعی را تنظیم می کند.

1. انکولوژی:به طور گسترده برای درمان بدخیمی‌های مختلف، از جمله لنفوم غیرهوچکین، لنفوم هوچکین، مولتیپل میلوم، لوسمی، سرطان سینه، سرطان تخمدان و نوروبلاستوما استفاده می‌شود.

2. روماتولوژی و ایمونولوژی:برای درمان بیماری های خودایمنی شدید که به سایر داروها پاسخ نمی دهند، مانند لوپوس اریتماتوز سیستمیک (به ویژه نفریت لوپوس)، آرتریت روماتوئید، پلی آنژیت گرانولوماتوز، پلی آنژیت میکروسکوپی و اسکلرودرمی استفاده می شود.

سیکلوفسفامید تحت متابولیسم اکسیداتیو در کبد از طریق سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 قرار می گیرد و متابولیت فعال دارویی 4-هیدروکسی سیکلوفسفامید را تولید می کند. این متابولیت فعال بیشتر به بافت‌های هدف منتقل می‌شود، جایی که به فسفورامیدیت نیتروژن خردل با فعالیت آلکیله‌کننده قوی تجزیه می‌شود. فسفورامیدیت نیتروژن خردل با پایه های گوانین روی رشته های DNA پیوند متقابل دارد و ساختار مارپیچ دوگانه را مختل می کند. این امر مانع از تکثیر DNA، رونویسی و سنتز RNA می شود و در نهایت باعث مرگ سلولی از طریق اختلال در اطلاعات ژنتیکی می شود.

1. اثرات درمانی:

  • اثرات ضد توموری:به طور مستقیم به DNA سلول تومور آسیب می رساند و باعث کوچک شدن یا پسرفت تومور می شود.

  • اثرات سرکوب کننده سیستم ایمنی:به طور قابل توجهی تعداد لنفوسیت های در گردش را کاهش می دهد و تولید آنتی بادی را سرکوب می کند و در نتیجه پیشرفت بیماری های خود ایمنی را کنترل می کند.

2. واکنش های نامطلوب:

  • سرکوب میلو:باعث لکوپنی و ترومبوسیتوپنی می شود و خطر عفونت و خونریزی را افزایش می دهد.

  • مسمومیت ادراری:متابولیت آکرولئین ممکن است باعث سیستیت هموراژیک شود. استفاده طولانی مدت خطر ابتلا به سرطان مثانه را افزایش می دهد.

  • واکنش های گوارشی:حالت تهوع، استفراغ و از دست دادن اشتها.

  • اثرات تولید مثل:ممکن است باعث ناباروری و آمنوره شود.

  • دیگر:شامل آلوپسی، موکوزیت دهان و افزایش خطر بدخیمی های ثانویه (مانند لوسمی) است.